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毛细管色谱分离扁桃酸手性对映体
扁桃酸(mandelic acid,MA)是一类重要的药物中间体,可用于合成血管扩张药环扁桃酯、眼科药物羟苄唑、中枢神经兴奋药匹莫林及苯并二呋喃酮染料.目前国际市场上扁桃酸需求量约以年均10%左右的速度增长,是精细化工中间体的研究热点.尤其是单构型扁桃酸的开发,具有良好的应用前景和巨大的发展空间.
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环扁桃酯的新合成路线的研究
目的 设计周围血管扩张药环扁桃酯的新合成路线.方法 以苯为原料,与草酰氯单乙酯反应制备苯乙酮酸乙酯(2),2与顺式3,3,5-三甲基环己醇通过酯交换合成顺式3,3,5-三甲基环己醇苯乙酮酸酯(3),3在锌粉和甲酸铵条件下发生还原得到环扁桃酯.结果与结论 合成目标化合物的总收率为59.6％,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR谱确证.新合成路线具有原料廉价易得、操作简便、收率高的特点.
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壳聚糖硫酸盐催化合成环扁桃酯
以扁桃酸和3,3,5-三甲基环己醇为原料,甲苯为溶剂,壳聚糖硫酸盐为催化剂制得环扁桃酯,佳反应条件为:扁桃酸、3,3,5-三甲基环己醇、甲苯和壳聚糖硫酸盐投料比为1:1:2.86:9.1(mol:mol:mol:g),反应时间8h,收率约84%.
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环扁桃酯对大鼠血液流变性及血栓形成的影响
目的 研究环扁桃酯对血流变和血栓形成的影响.方法 测定环扁桃酯高、低剂量组大鼠的全血粘度、血小板聚集率、红细胞压积、血栓湿重,并与正常对照组、阿司匹林组进行比较.结果 环扁桃酯的高剂量组降低全血粘度的效果显著,高切变率80s-1降低率为19.5%,低切变率20s-1降低率为26.2%;环扁桃酯的高剂量组使血小板聚集率明显降低,大聚集率下降了29.2%;与空白对照组比较,环扁桃酯高剂量组使血栓湿重明显降低.结论 提示环扁桃酯是改善血流变及血栓形成的有效药物.
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优化处方工艺改善环扁桃酯胶囊装量差异及崩解时限
目的:改善环扁桃酯胶囊的装量差异及崩解时限.方法:以装量差异和崩解时限为考察指标,对环扁桃酯胶囊的处方工艺进行优化.结果:通过处方工艺优化,选用Avicel PH302作稀释剂,Ac-Di-Sol作崩解剂,可改善环扁桃酯胶囊的装量差异及崩解时限.结论:AVicel PH302具有极佳的流动性,在胶囊充填过程中,可以大大改善粉体的流动性,减小胶囊的装量差异.Ac-Di-Sol作为崩解剂的效果优于国产CMS-Na,明显缩短胶囊的崩解时间.
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羟丙基-β-环糊精对环扁桃酯的增溶效应
目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对环扁桃酯的增溶作用.方法 采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量;利用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数.结果 经HP-β-CD包合后环扁桃酯在水中的溶解度高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常敷K=882.2L·mol-1..结论 HP-β-CD可显著提高环扁桃酯在水中的溶解度.
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环扁桃酯-β-环糊精包合物的研制
目的:制备环扁桃酯-β-环糊精包合物并考察其有关性质.方法:分别采用饱和水溶液法、超声波法和研磨法制备环扁桃酯-β-环糊精包合物.结果:经紫外吸收光谱分析及熔点测定进行鉴定,表明环扁桃酯与β-环糊精已形成包合物,含量测定推断主客分子比为2:1.结论:环扁桃酯-β-环糊精包合物可明显提高环扁桃酯溶解度,并掩盖其不良臭味.
