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核苷酸逆转录酶抑制剂文献资料
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核苷酸类逆转录酶抑制剂的进展与评价
目的:回顾核苷酸类逆转录酶抑制剂的研究进展,并评价其临床疗效和安全性,以期为临床合理用药提供参考.方法:采用近期国内、外文献综述方法.结果与结论:自20世纪60年代相继发现了病毒的逆转录酶、蛋白酶、整合酶,启迪着医药学者为对抗病毒而择选新的切入靶位,也标志着药物联合治疗(鸡尾酒疗法)治疗获得性免疫缺乏综合征(艾滋病)的开始.逆转录酶抑制剂可抑制人体免疫缺陷病毒的感染,为治疗获得性免疫缺乏综合征提供了全新效果,受得临床医师和患者的青睐,成为维系艾滋病患者生命的纽带.
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富马酸泰诺福韦酯新合成路线
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究.以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氟甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦).化合物3经酯化、成盐得到终产物富马酸泰诺福韦酯.合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1H NMR和IR确证.
关键词: 核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线