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肾上腺素能α1/拮抗和抑制剂文献资料
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消癃通闭对α1-肾上腺素受体的拮抗作用
目的:研究消癃通闭对α1-肾上腺素受体(α-adrenoceptor, α1-AR)的拮抗作用,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法:(1)采用放射配体结合实验,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的125I-BE2254和15种浓度的消癃通闭,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50值;(2)采用离体组织收缩功能实验,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用,求得pKB值。结果:消癃通闭对125I-BE2254与犬大脑皮层α1-AR的结合呈竞争性抑制作用,其半效抑制(质量)浓度IC50为(34.0±6.0) g*L-1,Hill系数为0.7。消癃通闭可使α1-AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移,消癃通闭在两种不同浓度时,其拮抗的pKB值分别为(37.0±11.0) g*L-1和(30.0±8.0) g*L-1。结论:消癃通闭对α1-AR有竞争性拮抗作用。
关键词: 受体 肾上腺素能α1/药物作用 消癃通闭 肾上腺素能α1/拮抗和抑制剂