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芥子醇文献资料
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大鼠肠道菌群对紫丁香苷体外代谢转化研究
目的 观察大鼠肠道菌群对紫丁香苷的体外代谢转化作用.方法 将紫丁香苷与离体大鼠肠道菌群的孵育液分别培养0、4、8、12、24、48 h后取样,经正丁醇萃取后采用HPLC和LC-MS法对代谢产物进行定性和定量分析;扩大培养24h的孵育液经正丁醇萃取后,采用ODS柱色谱和重结晶方法分离制备代谢产物,NMR法鉴定其结构.结果 大鼠肠道菌群对紫丁香苷具有显著的代谢转化作用.在0～48 h代谢组的孵育液中共检测到2个代谢产物芥子醇(M1)和右旋丁香树脂酚(M2).12h时有81％的紫丁香苷被代谢转化,24 h时紫丁香苷已经完全被代谢转化;并且检测到12h之前的主要代谢产物为M1,24 h后的主要代谢产物为M2,且24 h后未能检测到M1.结论 在离体条件下,大鼠肠道菌群可以在24 h内将紫丁香苷完全代谢转化为M1,然后再将M1代谢转化为M2,且8～12h内转化紫丁香苷的速率快.
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4-O-丁香树脂酚合成工艺的改进
目的 对4-O-丁香树脂酚的合成工艺进行改进.方法 以丁香醛为原料,与丙二酸进行Knovevenagel缩合得到芥子酸,再将芥子酸用乙醇进行乙酯化得到不饱和酯、以AlH(Bu-i)2为还原剂将酯还原为芥子醇、芥子醇在光照通入空气的条件下经过氧化偶联得4-O-丁香树脂酚.结果 芥子酸的合成中,将催化剂哌啶换成相同碱性的四氢吡咯,在大幅度缩短反应时间的条件下,该步反应产率也明显提高;酯的还原中将溶解性较差的氢化锂铝换成溶解性好的二异丁基氢化铝,以甲苯为溶剂进行还原,收率明显提高,且无需后处理,可直接投入下一步反应,总收率约51％.结论 该方法工艺简单,有产业化前景.
