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脑靶文献资料
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不同剂量冰片对栀子苷在大鼠脑内浓度的影响
目的 研究大鼠ig不同剂量冰片后对栀子苷在大鼠脑内浓度的影响.方法 大鼠ig给予冰片0.05、0.1、0.2、0.4 g/kg15 min后,尾iv栀子苷300 mg/kg,于栀子苷给药后0.5、1、5、10、15、30、45、60、90 min采血、取脑,HPLC法测定血样和脑组织样本中栀子苷的量,采用3P97软件计算栀子苷在血浆和脑组织中的药动学参数,计算栀子苷在血浆和脑组织中的相对生物利用度和脑靶相关参数.结果 栀子苷在血浆和脑组织分布符合二室开放模型,经冰片处理后可提高栀子苷在脑组织中的Cmax和AUC,延长MRT,缩短tmax,其中冰片0.2g/kg剂量对栀子苷的影响显著.结论 大鼠ig冰片后iv栀子苷,冰片可提高栀子苷入脑量和入脑速度,以冰片0.2g/kg剂量对栀子苷的影响显著.
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不同间隔时间冰片处理对大鼠栀子苷脑靶效应的影响
目的 研究不同间隔时间冰片处理对大鼠栀子苷脑内浓度的影响,以指导临床用药.方法 冰片分别灌胃5、15、30 min后静脉注射栀子苷,不同时间点取血取脑,样本预处理后采用HPLC检测栀子苷浓度,采用3P97计算血-药和脑-药参数,并获取脑靶相关参数.结果 栀子苷在血浆和脑组织分布符合二室开放模型,冰片处理后可提高栀子苷脑-药动力学的Cmax和AUC,延长MRT,缩短Tmax.其中冰片15 min组对栀子苷脑内相对生物利用度和脑靶指数的提高作用明显.结论 冰片处理后可提高栀子苷入脑量和入脑速度,冰片灌胃15 min后血脑屏障开放明显.
