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麝香保心pH依赖型梯度释药微丸文献资料
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麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究
目的考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度.方法分别以HPMC,Eudragit L-30D-55,Eudragit L100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标,按照<中国药典>2000年版溶出度测定法,在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验.结果冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6.结论脂溶性成分冰片和水溶性成分人参总皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放.
关键词： 麝香保心pH依赖型梯度释药微丸 冰片 人参总皂苷 体外释放度 -
麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学
目的探讨麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数.方法以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定.结果麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征,其低起效剂量为0.54 mg/kg,效应呈现半衰期为0.53 h,效应消除半衰期为1.21 h,药效作用期为3.48 h,效应达峰时间为1.13 h,效量吸收半衰期为0.23 h,消除半衰期为1.47 h,达峰时间为0.88 h.统计矩结果表明麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为5.05 h和2.33 h,效量平均滞留时间分别为7.70 h和3.21 h,麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为104.03%.结论麝香保心丸在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点,而麝香保心pH依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速、药效持久、缓和的特征.
