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葫芦茶化学成分的研究(Ⅱ)
从葫芦茶Tadehagi triquetrum (L.) Ohashi中又分得9 个单体化合物.通过化学方法和波谱分析鉴定其结构分别为:乌索酸(Ⅰ)、冬青素A(Ⅱ)、3,5-二羟基苯基-6-O-反式-对羟基-肉桂酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅲ)、山柰素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)、山柰素-3-O-β-D-半乳吡喃糖苷(Ⅴ)、(+)-儿茶素(Ⅵ)、3,5-二羟基苯基-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅶ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅷ)、山柰素-3-O-β-D-半乳(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷(Ⅸ).其中Ⅲ为新化合物,命名为葫芦茶苷.其余8个化合物均为首次从该植物中分得.
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葫芦茶苷对肝损伤大鼠肝组织Caspase-3与Caspase-8活性的影响及保肝作用研究
目的:研究葫芦茶苷对四氯化碳(GCl4)诱导急性肝损伤大鼠的保护作用及对肝组织Caspase-3与Caspase-8活性的影响.方法:将健康雄性SD大鼠随机分为正常对照组,肝损伤模型组,阳性对照组(水飞蓟宾胶囊),葫芦茶苷低中高剂量组(3、6、12 mg·kg-1),每日灌胃给药1次,连续给药14d,正常组与模型组每天灌服等体积的生理盐水,末次灌胃给药1h后,除空白对照组外,皮下注射CC14原液建立急性肝损伤大鼠模型,检测大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)和γ-氨基酰转肽酶(γ-GT)、胆碱酯酶(CHE)、总胆汁酸(TBA)和总胆红素(TBIL);检测肝组织匀浆超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性以及还原型谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)和肝微粒体一氧化氮(NO)的含量,并检测肝组织Caspase-3,Caspase-8活性.结果:与模型组比较,葫芦荼苷能降低血清ALT,AST,LDH,y-GT活性及TBA和TBIL含量(P＜0.05或P＜0.01),升高血清CHE含量;降低肝微粒体NO含量和MDA含量,增加肝组织SOD,GSH-PX活性和GSH含量,并降低肝组织Caspase-3,Caspase-8的活性(P＜0.05或P＜0.01).结论:葫芦荼苷对四氯化碳致急性肝损伤大鼠具有明显的保护作用,其机制可能与其抗氧自由基、抑制脂质过氧化作用以及下调Caspase-3和Caspase-8的活性有关.
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液相色谱-串联质谱联用法测定大鼠血浆中葫芦茶苷及其代谢物
目的:研究大鼠分别灌胃和静脉给药葫芦茶苷溶液后,血浆中的葫芦茶苷及其代谢产物.方法:雌性Sprague Dawley大鼠分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予葫芦茶苷溶液后,按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品,置于肝素化的离心管中,低温离心得血浆.取5、15、30min和1、2h血浆样品各40μL,合并,混匀,加入600 μL甲醇,漩涡振摇5 min,13 000 r/min离心10min,取上清液,在N2下吹干,残渣用50 μL甲醇复溶,再次振摇和离心,取上清液40 μL,利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析.根据葫芦茶苷在血浆样品中的LC-MS/MS出峰情况,比较空白血浆样品与不同途径给药后相应的生物样品,结果:大鼠血浆中可以检测到葫芦茶苷原形物质,也可检测到脱糖代谢物对羟基桂皮酸.通过中性丢失扫描,确定对羟基桂皮酸再发生结合代谢形成硫酸酯化代谢物.同时,对羟基桂皮酸发生脱氢反应,形成对羟基苯丙酸.结论:给药后大鼠血浆中形成葫芦茶苷多种代谢物,对羟基桂皮酸可能是发挥药效活性的代谢产物.
关键词： 葫芦茶苷 对羟基桂皮酸 对羟基苯丙酸 代谢物 液相色谱-串联质谱联用仪 -
葫芦茶苷调控JAK/STAT信号通路抗乙肝病毒作用及其机制研究
目的:探讨葫芦茶苷体外抗乙型肝炎病毒的作用以及对JAK/STAT信号通路的调控作用机制.方法:以HBV基因转染的HepG2.2.15体外细胞模型,采用MTT法检测葫芦茶苷对HBV基因转染的HepG2.2.15细胞的半数毒性浓度(TC50)和大无毒浓度(TC0),在大无毒浓度(TC0)情况下观察不同浓度药物作用于HepG2.2.15细胞后,分别在第4d和8d收集细胞培养上清液,采用ELISA法测定上清液HBsAg,HBeAg的滴度.FQ-PCR法检测上清液HBV DNA的含量;采用FQ-PCR法检测葫芦茶苷10μg/ml,20μg/ml,40μ g/ml剂量组对HepG2.2.15细胞内信号转导和转录活化因子STAT1 mRNA、STAT2mRNA表达的影响;RT-PCR法检测JAK2、STAT3 mRNA表达水平.结果:葫芦茶苷对HepG2.2.15细胞毒性较低,TC50为109.56μg/ml,TC0为41.54μg/ml.与空白对照组比较,10μg/ml,20μg/ml,40μg/ml剂量的葫芦茶苷能有效抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg,明显降低HBVDNA的含量.10μg/ml,20μg/ml,40μg/ml剂量的葫芦茶苷能明显升高细胞内信号转导和转录活化因子STAT1、STAT2、STAT3、JAK2 mRNA的水平.结论:葫芦茶苷体外具有显著的抗乙型肝炎病毒作用,其机制可能是通过激活JAK/STAT信号转导通路而发挥抗病毒作用.
