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4-18F-氟代丁酸文献资料
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4-18F-氟代丁酸及其甲酯作为PET显像剂可行性的初步研究
目的：利用PET-MF-2V-IT-I氟多功能合成模块自动化合成4-18F-氟代丁酸及其甲酯，并初步探讨其作为PET显像剂的可行性。方法前体4-溴代丁酸甲酯与18F－发生氟代反应，中间体4-18F-氟代丁酸甲酯用高压液相色谱法分离，收集保留时间在6．8～7．8 min的组分，将此组分与NaOH溶液于115℃下加热水解10 min，加入HCl调至中性，得到4-18F-氟代丁酸；稀释后过C18柱，再用20 ml注射用水清洗C18柱，0．5 ml乙醇洗脱后用生理盐水稀释，得到4-18F-氟代丁酸甲酯。分别目测两种产品的澄清度，精密试纸测定pH值、测定放射化学纯度和稳定性。正常小鼠尾静脉注射4-18F-氟代丁酸30 min后行micro PET显像。结果4-18F-氟代丁酸和4-18F-氟代丁酸甲酯的自动合成时间分别为40 min和20 min，放化收率分别为35%和50%（均未经时间校正）， pH值分别为6．5和7．1，产品放射化学纯度均>95%。二者均澄清无颗粒，室温放置30 min后均出现脱氟现象。正常小鼠micro PET显像结果显示，脊柱有明显的放射性浓聚，表明4-18F-氟代丁酸在体内脱氟，肠道亦有较高的放射性摄取。结论4-18F-氟代丁酸及其甲酯的合成方法操作简便，合成时间短，且放化收率也较高，但因其不稳定，不适合用作PET显像剂进行进一步研究。但小鼠micro PET显像结果提示，18F-氟代丁酸类似物在肠道疾病诊断中有潜在研究价值。
