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盐酸赛洛唑啉的合成工艺
目的 合成盐酸赛洛唑啉并对其工艺进行研究.方法 以问二甲苯为起始原料,经叔丁基化、氯甲基化、环合、成盐精制等6步反应合成盐酸赛洛唑啉,并对氯甲基化反应进行了工艺改进.结果 合成了盐酸赛洛唑啉,总收率为18.95%.结论 工艺改进后,简化了操作过程,提高了收率.
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盐酸赛洛唑啉鼻用温敏凝胶的处方筛选及含量测定
[目的]制备盐酸赛洛唑啉鼻用温敏凝胶并筛选出佳处方.[方法]以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,制备盐酸赛洛唑啉温敏凝胶,考察凝胶材料比例对胶凝温度的影响;建立高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定凝胶中盐酸赛洛唑啉的含量,并对其进行专属性、精密度、准确度、稳定性验证.[结果]以20％P407和1％P188制备的0.1％盐酸赛洛唑啉温敏凝胶的胶凝点在(32.6±0.33)℃.盐酸赛洛唑啉浓度在0.4～1.2 μg/ml范围内线性关系良好,线性方程为A=85452C-10118,r=0.9999.日内、日间精密度相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)值分别为1.3％、1.7％,低、中、高3种质量浓度的加样回收率为100.11％、97.19％、99.06％,RSD值分别为2.1％、4.4％、2.4％(n=3).凝胶含量测定结果为(1.00±0.05)mg/ml.[结论]通过调整温敏凝胶材料比例可制得性状优良的鼻用温敏凝胶剂,所建立的HPLC检测方法灵敏度高,专属性好,准确性高,稳定可靠,可用于盐酸赛洛唑啉制剂的质量控制.
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盐酸赛洛唑啉残留溶剂的测定
目的：建立适用于盐酸赛洛唑啉原料残留溶剂的检测方法。方法采用气相色谱毛细管柱 DB-624（30m ×250μm ×1.4μm），氢火焰离子化检测器（ FID），检测器温度280℃，顶空进样系统，顶空平衡温度80℃，程序升温的方法测定盐酸赛洛唑啉原料中苯、乙醇、乙醚、二甲苯等残留溶剂。结果方法的专属性良好，乙醇，乙醚，苯，对二甲苯的加样回收率均在87.5％～95.2％的范围。结论所建立的方法用于盐酸赛洛唑啉原料溶剂残留的控制和检测，结果准确、可靠，可用于原料药的质量控制。
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依美斯汀滴眼液联合赛洛唑啉喷鼻剂治疗过敏性结膜炎的疗效观察
将32例（64眼）过敏性结膜炎患者随机分为观察组与对照组，观察组予0.05%富马酸依美斯汀滴眼液点眼联合0.05％盐酸赛洛唑啉喷鼻剂喷鼻治疗，对照组仅予0.05%富马酸依美斯汀滴眼液点眼，连续治疗14d，分别比较两组治疗前、治疗后第3、7、14d各项观察指标。结果经用药后3、7、14d观察组患者自觉症状评分、眼部体征评分及总评分均较对照组有明显改善，差异有统计学意义（P＜0.05）。联合使用依美斯汀滴眼液点眼及盐酸赛洛唑啉喷鼻剂喷鼻能较快缓解过敏性结膜炎患者眼部不适，取得较好的临床疗效。
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盐酸赛洛唑啉联合鼻用糖皮质激素对变应性鼻炎模型大鼠鼻黏膜组织中 ICAM-1、IL-12表达的影响
目的：探讨盐酸赛洛唑啉联合鼻用糖皮质激素治疗变应性鼻炎（ AR）的疗效。方法：60只健康SD大鼠随机分成A、B、C 3组，每组20只。以卵清白蛋白＋Al（OH）3建立大鼠AR模型后， B组用糠酸莫米松治疗，C组用盐酸赛洛唑啉联合糠酸莫米松治疗，A组以生理盐水代替，共治疗1周。采用HE染色方法观察3组大鼠鼻黏膜组织中嗜酸性粒细胞（EOS）浸润情况；用免疫组化SP法检测大鼠鼻黏膜组织中细胞间黏附分子-1（ICAM-1）、白细胞介素-12（IL-12）的表达水平。结果：与A组比较，B、C两组大鼠鼻黏膜组织中EOS浸润较少，C组较B组更少（F＝3001．500，P＜0．001）；A组鼻黏膜组织中ICAM-1的表达量明显高于B、C组（P＜0．05），其中C组ICAM-1表达量极少（F＝4458．820，P＜0．001）；A组鼻黏膜组织中 IL-12的表达量极少，C 组IL-12表达量高（ F＝6640．770，P＜0．001）。结论：盐酸赛洛唑啉联合鼻用糖皮质激素治疗可有效降低AR的鼻黏膜炎症反应，其疗效优于单纯运用鼻用糖皮质激素。
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盐酸赛洛唑啉中杂质A及其他有关物质测定方法的建立
目的:建立盐酸赛洛唑啉原料中杂质A和其他有关物质的测定方法.方法:采用HPLC法,色谱柱为C_(18)柱,流动相为乙腈-0.1%三乙胺(用冰醋酸调节pH为5.0)(55:45),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长220 nm.测定了杂质A的校正因子,用加校正因子的主成分自身对照法测定杂质A的限量,不加校正因子的主成分自身对照法测定其他有关物质.结果:用氢氧化钠溶液使盐酸赛洛唑啉破坏产生杂质A,进行杂质A的定位;杂质A的校正因子为1.55;检测限:杂质A为1 ng(S/N=3.2),盐酸赛洛唑啉为0.5 ng(S/N=4.2);定量限:杂质A为10 ng(S/N=11.2),盐酸赛洛唑啉为5 ng(S/N=12.8).结论:建立的方法用加校正因子的主成分自身对照法测定杂质A,简便准确,可以避免使用杂质对照品,方法nJ行.
