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拉索昔芬文献资料
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选择性雌激素受体调节剂组织选择性作用研究进展
选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是作用在雌激素受体上,在不同的靶组织细胞中起激动剂或拮抗剂调节作用的药物.SERMs本身结构特异性及其与不同靶组织中的受体形成复合体的差异决定了其在各类组织选择性的不同.综述了目前临床常见SERMs的结构类型及其在乳腺、骨、心血管、子宫、肝脏、神经等组织选择性作用的研究进展;并且跟踪报道了治疗绝经期综合症及预防绝经后骨质疏松症的一个新方式即由SERMs与雌激素形成的组织选择性雌激素复合物的应用状况.
关键词: 选择性雌激素受体调节剂 拉索昔芬 巴多昔芬 组织选择性 组织选择性雌激素复合物 -
萘福昔定的合成
6-甲氧基-2-苯基四氢-1-萘酮先与全氟丁基磺酰氟形成烯醇磺酸酯,然后在CuCN·2LiCl存在下以Fe(acac)3为催化剂,室温与溴化4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基镁偶联得拉索昔芬中间体萘福昔定,总收率为83.5%.
关键词: 萘福昔定 拉索昔芬 选择性雌激素受体调节剂 前体 合成