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S-间尼索地平文献资料
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LC-MS研究R-和S-间尼索地平肠吸收动力学
目的 通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)考察R-和S-间尼索地平在大鼠体内的肠吸收情况.方法 采用大鼠在体小肠回流装置,利用LC-MS测定R-,S-间尼索地平的含量,研究R-,S-间尼索地平在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收,以及R-,S-间尼索地平吸收受其浓度、吐温-80浓度和肠循环液的pH值的影响.结果 R-,S-间尼索地平均为全肠道吸收的药物,在实验浓度范围内与吸收量的线性关系良好,各肠段吸收速率常数K基本保持不变;各肠段的吸收速率差异无统计学意义.全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.结论 R-,S-间尼索地平在全肠段吸收以被动扩散方式为主,呈现一级动力学过程.
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液相色谱-质谱联用技术测定R-间尼索地平和S-间尼索地平蛋白结合率
目的 利用液相色谱-质谱(LC-MS)技术测定R-间尼索地平及S-间尼索地平与不同血浆蛋白的结合率.方法 采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,LC-MS测定R-间尼索地平及S-间尼索地平的血药浓度及游离药物浓度,样本萃取采用正已烷-乙醚(1:1).结果 R-间尼索地平及S-间尼索地平在低、中、高3种浓度下,在鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中的蛋白结合率均在80％以上,且R-间尼索地平及S-间尼索地平与大鼠血浆的蛋白结合率高.结论 采用LC-MS技术对R-间尼索地平和S-间尼索地平进行测定,方法简单、灵敏度高、结果可靠.R-间尼索地平和S-间尼索地平均属于血浆蛋白高度结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加呈明显的浓度依赖性.
