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合成模块文献资料
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基于双环法合成11C-乙酸盐的自动化合成模块的设计研究
结合本单位实际情况,设计以"PET显像剂碳核素标记乙酸盐合成工艺方法"为基础,通过四氢呋喃环和反应环的双环法设计合成装置.采用THF环冲洗稀释反应液,以便在微酸性溶液加入终止反应时,不再出现管道堵塞现象,方便可靠,符合临床要求.
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11C-胆碱合成模块小型化及其应用
目的 11C-胆碱是与18F-FDG互补的PET/CT肿瘤显像剂,使用设备合成该药需要涉及11C-胆碱/蛋氨酸合成模块(PET-CS-Ⅰ)、11C-碘代甲烷/乙酸盐合成模块(PET-CS-Ⅱ)以及活度仪,共计3台设备,占用2个合成热室.为提高热室利用率,该研究将PET-CS-Ⅰ进行了小型化改造. 方法 首先用AutoCAD布局作图,选择一个新的小型箱体,经铣、钻等工艺后,将原模块内的部件安装至新箱体,同时缩短内部管线并优化安置各电子器件,防止相互干扰.然后按原设备合成原理、反应步骤、所需试剂合成11C-胆碱,质量控制体系不变.再分别进行安全性和生物分布实验,荷W250大鼠和人前列腺癌PET/CT显像. 结果 改造后的新模块仅22 cm×18 cm×13 cm大小,体积缩小80％,可与其他11C药物合成模块及活度计放在一起,只占用1个热室.所合成的11C-胆碱用高效液相色谱(HPLC)检验时无碘代甲烷,放化纯度为99％,化学收率达90％以上.使用安全,生物分布同文献报道,能被W250活性肿瘤组织摄取,显示人前列腺癌原发灶及其转移灶优于18F-FDG.结论 改造后的11C-胆碱模块体积明显缩小,合成效率和药物质量不变,可有效用于前列腺癌的诊断与分期.
