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API 4000串联质谱仪文献资料
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注射用灯盏花素对Beagle犬静脉给药的毒代动力学研究
目的 研究注射用灯盏花素在3个月静脉给药长期毒性试验过程中,药物在Beagle犬体内的代谢动力学特征,及其在体内的蓄积情况.方法 在进行注射用灯盏花素对Beagle犬3个月静脉给药长期毒性试验过程中,分别于给药第一天和后一天在不同的时间点采血,并用API 4000 LC-MS/ MS仪检测血清中药物浓度.结果 高、中和低剂量组Beagle犬首次给药后的平均AUC(0-t)值分别为56552.1、19200.5和2790.5 μg/L×h;平均AUC(0-∞)值分别为56827.7、19256.1和2851.1μg/L×h;平均Cmax值分别为111620、61296和8813.67μg/L;平均t1/2值分别为4.41、3.60和2.27 h;首次给药的平均AUC(0-t)值与给药剂量呈正相关,相关系数为1,平均Cmax值与给药剂量不呈线性关系.高、中和低剂量组Beagle犬末次给药后的平均AUC(o-t)值分别为40956.7、29394.5和9492.4 μg/L×h;平均AUC(0-∞)值分别为40959.5、29718.7和9898.2 μg/L×h;平均Cmax值分别为106978、84000和30410 μg/L;平均t1/2值分别为0.46、3.34和11.77 h.末次给药的平均AUC(0-t)值和平均Cmax值与给药剂量都不呈线性关系.结论 注射用灯盏花素连续给药3个月,随着供试品给药时间延长,低剂量组血药浓度明显升高,低、高剂量组全身暴露量明显增加,因此认为本品长期给药存在一定的蓄积毒性危险.
关键词： 灯盏花素 毒代动力学 API 4000串联质谱仪
