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4-乙氧基-1文献资料
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4-乙氧基-N,N'-二(取代苯基)酰胺类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
目的 寻找活性更好的抗血小板聚集化合物.方法 基于吡考他胺的抗血小板聚集机制和生物电子等排原理,以2,3-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应合成了13个未见文献报道的4-乙氧基-N,N'-二(取代苯基)酰胺类化合物.以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行活性筛选.结果与结论 目标化合物的结构经MS、IR和1H-NMR谱确证,其中,4个目标化合物(7、9、10和12)的抗血小板聚集活性明显高于阳性对照药吡考他胺,有进一步研究的价值.在活性筛选结果的基础上对目标化合物的构效关系作了初步的推测和总结,以期为今后开展相关研究提供借鉴.
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4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
目的 本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物.方法 以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证.采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛.结果与结论 在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺.结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值.
