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苯氧烷胺类衍生物文献资料
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氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
目的 设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响.方法 以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性.结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证.结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用.
关键词： 苯氧烷胺类衍生物 α1-肾上腺素受体拮抗剂 生物活性
