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  • 双芳环酰胺类及苯并咪唑类化合物的合成及其抗柯萨奇病毒活性研究

    作者:蒋智;胡金;李艳萍;李玉环;李卓荣

    目的 设计并合成一系列新的双芳环酰胺类和苯并咪唑类衍生物,对其抗柯萨奇病毒活性进行初步评价.方法 考察双芳环中A环上3位和4位取代基、B环上取代基及双芳环间的酰胺链对活性的影响,并采用细胞病变程度(CPE)方法测定了目标化合物对柯萨奇病毒的抑制活性.结果与结论 共合成了10个双芳环酰胺类和4个苯并咪唑类化合物,其中,11个目标化合物(1a~1c、2a~ 2d、3b、4b~4d)未见文献报道,所有目标化合物的结构经1H-NMR和ESI-MS确证.该类化合物抗柯萨奇病毒活性的初步筛选结果显示,多个化合物对柯萨奇病毒B3亚型具有抑制活性,其中化合物1c表现出强的抑制活性,选择性指数达到106.38.

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