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三环苦参酯类前药的设计、合成及其药动学研究
目的 设计合成全新三环苦参酯类前药衍生物,旨在改善其体内药动学行为.方法 以苦参碱为原料,经碱水解开环、羧基成酯、12N-苄基取代、甲酯还原得到三环苦参醇母体化合物.采用两种前药制备策略,合成11个酯类前药和2个含有二硫键的前药化合物.选用SD大鼠测定化合物的口服药动学(PK)参数.结果与结论 合成了13个未见文献报道的全新结构的三环苦参酯类前药,其结构经HR-MS、1 H-NMR、13C-NMR谱确证.药动学研究表明,不同类型前药的主要药动学参数均低于原药,cLogP值在合理范围内(0 ～4)的原药可能不适合使用前药策略来改善其药动学行为.
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化学发光免疫分析检测丙肝病毒抗体在血液筛查中的应用评价
目的:评价化学发光免疫分析(CLIA)测定丙肝病毒(HCV)抗体的方法学性能在血液筛查中的应用.方法:以辣根过氧化物酶(HRP)为酶标记物,以鲁米诺为发光底物,采用双抗原夹心法检测血样中的抗-HCV.建立抗-HCV化学发光酶免疫分析方法,与常规使用的抗-HCV酶联免疫分析方法(ELISA)同时检测20例发光值(RLU)大于14 000的抗-HCV血清阳性标本,再用荧光定量RT-PCR检测;每天用卫生部临床检验中心指定生产的HCV的质控血清对CLIA进行检测,建立自己实验室的该项目临界值浓度,连续6个月对HCV质控血清检测,计算S/CO值,统计分析精密度、CV;用EQA的质控物检测HCV抗体,进行标本符合率计算.结果:CLIA方法的灵敏度为0.02 ng/mL,阳性符合率为100％,ELISA的阳性符合率为75.2％,荧光定量RT-PCR检测的阳性符合率为100％.结论:HCV抗体CLIA检测抗-HCV试验方法的敏感性、准确性、稳定性较好,能满足临床输血早期筛查,以排除假阳性,杜绝漏检的风险.
