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成纤维细胞生长因子受体(FGFR)拮抗剂文献资料
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成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成
目的 改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法.方法 以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经Wittig反应、Heck加成、水解、缩合及脱保护基等步骤得到目标产物LY2874455.结果与结论 目标化合物和中间体的结构经1 H-NMR和MS谱确证.改进后的合成路线中关键中间体(E)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-(2-(1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑-5-醇的收率为45%(以16计).