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新利司他文献资料
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新利司他的合成工艺改进
目的 改进减肥药新利司他的合成工艺.方法 以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,经甲酯化、与氯甲酸十六烷基酯缩合、再脱除甲酯保护、使用氯甲酸乙酯进行环合制得新利司他.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为65％(以2-氨基-5-甲基苯甲酸计),纯度为99.8％(HPLC法).改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒、昂贵催化剂,更适宜工业化生产.
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新利司他的合成
2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90％,产品纯度大于99％.该合成工艺简便,适合大规模生产.
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新利司他的合成工艺改进
目的 对新利司他的合成工艺进行改进.方法 以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,使用单一反应溶剂,经氯甲酸十六烷基酯取代、环合制得新利司他.结果 制得新利司他高效液相色谱(HPLC)测定纯度99.6％,总收率92％.结论 经改进后的工艺稳定可靠,操作简单,易于工业化生产.
