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抗精神分裂文献资料
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3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究
目的 设计合成3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物,考察其对D2、5-HT2A、5-HT1A受体的亲和力,并对代表化合物进行体内抗精神分裂活性测试.方法 7-羟基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮与二卤代烷进行O-烷基化反应,再与相应的哌啶衍生物反应得到目标产物(Ⅰ1～Ⅰ11);对目标化合物进行了D2、5-HT2A、5-HT1A受体亲和力初步试验,并选择化合物Ⅰ7进行体内抗阿朴吗啡诱导的小鼠精神分裂模型实验.结果与结论 共合成了11个新化合物,其结构经质谱及核磁共振氢谱确证.其中化合物Ⅰ7体内外活性良好,具有进一步研究的价值.
关键词： 3 4-二氢喹啉-2(1H)-酮 抗精神分裂 合成 -
非典型抗精神分裂症新药:卡利拉嗪
卡利拉嗪是一种新型非典型抗精神病药,于2015年9月18日经美国FDA批准用于治疗精神分裂,本文对该药的药理作用、临床应用、用法用量、药品不良反应等方面进行综述.
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选择性D3受体拮抗剂抗精神分裂作用的研究进展
多巴胺(DA)3受体广泛影响DA的释放、DA能的效应和其它几个神经递质,已成为人们研发中枢类神经系统疾病的热点靶标.在动物模型试验中已证实,选择性D3受体拮抗剂具有诱导自发活动、改善认知障碍,并提高社交行为的抗精神分裂作用.但在体内研究中,临床几乎所有用于拮抗D3受体的抗精神分裂物药都有拮抗D2受体的作用,且无法达到对精神分裂症和认知功能障碍的佳疗效.因此,高选择性D3拮抗剂很有希望被开发用于精神分裂症、认知障碍和药物成瘾性的治疗.
关键词： D3受体 选择性D3受体拮抗剂 抗精神分裂
