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7H-噻唑并[3文献资料
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新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性
目的 寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物.方法 采用分子对接的方法 寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物.通过Erlenmeyer-Plochl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证.采用Ellman方法 进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试.结果 合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果 显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10 μmol·L-1浓度水平抑制活性均超过了50%.结论 7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂.
