首页 > 文献资料
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法设计合成了13个三唑醇类新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有8个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg/mL,是氟康唑活性的4倍以上,与酮康唑活性相当.结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌活性
目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性.方法:引入4位羧酸酯取代的苄基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性.结果:合成了15个未见文献报道的目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(1),(2)和(3)对除薰烟曲霉菌外的7种菌都表现出了较好的抑菌活性.结论:4位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链越短,抑菌活性越好.
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基-N-取代氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性.方法:设计台成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上.结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低.
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性
目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法 设计合成了11个三唑醇类新化合物,进行体外抑菌活性测试.结果 合成的目标化合物对4种不同真菌均有一定的抑制活性,有4个化合物对白色念珠菌和新型隐球菌的活性强于氟康唑;1个化合物对薰烟曲霉菌的活性强于氟康唑;2个化合物对红色毛癣菌的活性优于氟康唑.结论 脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.