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紫杉醇纳米粒-微球系统的研制
目的 制备紫杉醇纳米粒-微球系统(taxol nanoparticals-in-microsphere system,TAX-NiMS),并考察其体外释放特性.方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒(taxol nanoparticals,TAX-NPs).以包封率、载药量及粒径为考察指标,采用单因素试验法优化处方.采用内源乳化凝胶法,以海藻酸钙为包裹材料,制备包覆TAX-NPs的微球系统.在扫描电镜和透射电镜下观察TAX-NiMS的表面和内部形态,并测定其粒径及体外释放特性.结果 纳米粒优化处方:PLGA质量浓度为100 g·L-1,聚乙烯醇质量浓度为10 g·L-1,油相与水相体积比为1∶10,超声功率为300 W.微球优化处方:海藻酸钠(NaALG)质量浓度为15 g·L-1,Span-80质量浓度为10 g·L-1,CaCO3与NaALG质量比为1∶3,油相与水相体积比为1∶5.此条件下制备的TAX-NiMS的包封率、载药量和平均粒径分别为(84.33±1.11)％、(1.12±0.15)％和(2.678±0.014)μm.TAX-NiMS的12 h释放量仅达到16.51％.结论 TAX-NiMS的制备方法稳定可控,且突释效应显著减小,为药物新剂型的开发提供了思路.
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载马钱子碱纳米粒的微球系统的制备与初步评价
目的 制备包载马钱子碱纳米粒的壳聚糖微球系统(Brucine nanoparticles-in-microsphere system,Brucine-NiMS),以期获得一种降低突释作用用于关节腔注射的长效制剂.方法 以牛血清白蛋白(BSA)为材料,采用去溶剂化法制备载马钱子碱的纳米粒(Brucine nanoparticles,Brucine-Nps).再以壳聚糖(CS)为载体,利用喷雾干燥法将纳米粒包载于壳聚糖微球系统中.在电镜下观察Brucine-NiMS的外观,并测定其体外释放特性.结果 Brucine-NiMS的处方为:CS的型号为600 kDa,CS醋酸溶液的浓度为1％,BSA与CS的比例为1∶5.喷雾干燥的条件为:蠕动泵速度为20％,进口温度为120℃,Q-Flow为40mL/h.在此条件下制备的Brucine-NiMS的包封率、载药量和粒径分别为97.35％、3.17％和1.48 μm.Brucine-NiMS外观圆整,性质稳定.结论 Brucine-NiMS制备方法稳定可控,为开发药物新剂型提供了新的思路.
