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多西他赛PH敏感型聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)自组装胶束的制备及其性质
目的 利用两亲性嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)[poly(2-elllyl-2-oxazoline)-poly(D,L-lactide),PEOz-PDLLA]的自组装性能制备pH敏感型多西他赛胶束,并对其相关性质进行考察.方法 运用阳离子开环聚合反应得到PEOz-PDLLA,通过FTTR、~1H-NMR和凝胶色谱法对其结构进行表征,采用电位滴定法测定共聚物pKa,应用荧光探针技术确定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC).动态光散射法和zeta电位测试仪测定胶束的粒径和zeta电位.以薄膜分散法包载多西他赛,并用透析法研究载药胶束的体外释放度.结果 PEOz-PDLLA的亲水/疏水段分子质量比值为0.76,pKa为6.41,CMC为0.8×10~(-3)g·L~(-1).载药胶柬包封率为94.9%、载药量质量分数为8.7%、平均粒径为(35.3±4.9)nm、zeta电位为(25.51±2.14)mV,在pH5.0的释放介质中释药速度加快.结论 PEOz-PDLLA嵌段共聚物可自组装形成胶束,高效包载多西他赛,体外释放具有pH敏感性.
关键词: 聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D L-丙交酯) pH敏感 自组装胶束 多西他赛