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人参四逆注射剂在大鼠及小鼠体内的药物动力学
目的 通过药物累积法研究人参四逆注射剂在小鼠体内药物动力学过程,与大鼠体内血样质量浓度法测定结果进行比较.方法 将人参四逆汤剂中四味药材分别精制成提取物,按照一定顺序混合,制备人参四逆注射剂.采用药物累积法,以小鼠急性死亡率为指标,测定药物动力学参数.以甘草酸为指标性成分,采用血药浓度法考察复方制剂中甘草酸在大鼠体内的药动学行为.结果 人参四逆注射剂在小鼠和大鼠体内的药动学参数分别是:ke为0.44 h-1和0.59 h-1t1/2为1.57 h和1.25 h,AUC0-t为2267.59μg·h和728.11 mg·h·L-1,Vss为9.20 mL和13.28 mL,CL为6.15 h-1和6.90 mL·h-1.药物在小鼠体内的体存量随时间间隔增加而显著降低,间隔时间为1 h时,体存量存在反跳点,大鼠体内血样的质量浓度在1.5～2 h时存在同样的跳点.结论 人参四逆注射剂在小鼠和大鼠体内药物动力学模型均为二室模型,体内分布、消除速度快.血样质量浓度法与药物累积法测定结果具有一定相关性,相互补充说明复方制剂配伍后的整体疗效.
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药物累积法测定普通马钱子粉与超细马钱子粉的表观药动学参数
目的研究超细粉体技术对马钱子药物动力学参数的影响。方法用药物累积法测定普通马钱子粉与超细马钱子粉ig时的表观药动学参数。结果两种粉末均符合一室开放型模型，测得Tmax分别为1.30 h、0.31 h；Cmax分别为131.2 mg/kg、176.5 mg/kg; CL分别为0.1054 mg/kg/h、0.2108 mg/kg/h。结论超细粉体技术既可加快、加大马钱子在体内的吸收，又可加快其在体内的消除。
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药物累积法探讨天麻钩藤饮等3方的体内毒效动力学
目的估测天麻钩藤饮、镇肝熄风汤、建瓴汤3个平肝熄风代表方的毒效动力学参数.方法将药物动力学中多点动态测定的原理与动物死亡率测定药物蓄积性的方法结合起来,即用多组动物,按不同的间隔时间给药,求出不同时相下的体存百分率以现察方药中毒性成分在体内的动态变化,进而求出相关药代动力学参数.结果3方均属二房室模型分布,基本上按一级动力学消除.天麻钩藤饮、镇肝熄风汤、建瓴汤的半数致死量分别为58.04 g/kg、100.22 g/kg、98.74 g/kg;表现消除速率常数为0.018、0.011、0.021;表观消除半衰期为39.13 h、61.49h与32.40h;表观分布速率常数分别为0.092、0.069、0.144;表现分布半衰期为7.52 h、10.08h与4.80h,3方毒性作用对性别影响无明显差异.结论3方似具有明显的毒性作用,这可能与毒效法测定时的腹腔给药途径有关.
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丹参注射液在小鼠体内的毒效药动学研究
目的测定丹参注射液的毒效药动学参数,探讨其体内经时过程.方法以小鼠急性死亡率为指标,于不同时间先后两次给予丹参素36.85 mg/kg,ip.测定首次给药后不同时间药物的体存量,进行房室模型拟合并计算药动学参数.结果丹参注射液在小鼠体内呈一级动力学消除,主要毒效动力学参数:T1/2α0.90h,T1/2β22.48 h.结论丹参注射液在小鼠体内的毒效动力学过程呈二室模型.
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药物累积法测定四逆汤制剂的药动学参数
目的研究四逆注射剂在大鼠体内的药物动力学过程.方法采用药物累积法观察不同间隔时间累积给药的毒性效应.结果在不同间隔时间累积给药后,动物的死亡率不同,反映出不同大小的毒性效应.结论制剂的毒性效应在大鼠体内呈一级动力学过程,其药动学参数C0,V,Kel,T1/2,AUC,CL分别为3 520.062 mg·kg-1,1.534 06 kg·kg-1,0.743 56 h-1,0.932 01 h,4 734.1 h·mg·kg-1,1.140 66 kg·kg-1·h-1.
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四逆汤制剂中乌头生物碱的药动学相关性研究
分别用血药浓度法与药物累积法对四逆汤制剂进行药动学相关性研究,结果证明在0～6 h内,血药浓度-时间曲线与体存量-时间曲线存在较好的线性相关关系.
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麻黄汤的配伍及其药效动力学研究
麻黄汤具有发汗解表、宣肺平喘之功效,适用于治疗外感风寒表实证.本实验主要通过量效、时效、时量曲线对麻黄汤进行药效动力学研究,以期为临床合理用药提供依据.根据麻黄汤可以促进腺体分泌,实验以小鼠流涎作用为指标,确定药物的量效关系,并采用药物累积法,通过测定其给药后不同时间的效应推算出药物的体存量.从体存量的经时性变化判断药物有效成分衰减模式并计算其药动学参数.结果表明:麻黄汤的代谢属于一室模型.其低有效量为1.57g原生药/kg体重.剂量为9g生药/kg体重时(相当于人用剂量的20倍)的效应消除半衰期为0.244hr,效应维持时间为1.416hr.
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鲜草乌表观毒代动力学参数的测定
目的:通过本实验,测定出新鲜草乌的表观毒代动力学参数,为临床合理用药提供参考.方法:用两次给药的小鼠急性死亡率法测定了新鲜草乌水煎剂总成分的表观毒代动力学参数.结果:新鲜草乌水煎剂符合二室动力学模型,消除相半衰期为2.0962h,LD50为90.50g/kg.结论:新鲜草乌毒性较大,在煎煮12h之后,毒性明显降低,但仍然具有一定的毒性,使用时仍应注意用量.
