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苯乙酮酸文献资料
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格隆溴铵合成方法的改进
目的 改进格隆溴铵的合成方法.方法 苯乙酮酸经格氏反应、酯化反应制得α-环戊基扁桃酸甲酯,再与N-甲基吡咯烷-3-醇经酯交换、季铵化反应制得格隆溴铵.结果与讨论 合成的格隆溴铵总收率为13.9％,其结构经过熔点测定及1H-NMR、13C-NMR确证.
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苯乙酮酸的高特异性生物转化合成
从20株酵母菌中筛得一株解脂假丝酵母(Candida lipolytica)SIP10201,可高特异性转化苯甘氨酸为苯乙酮酸.经优化转化条件后表明当温度30℃、pH 9.0、Ca2+浓度O.75mmol/L,并于转化培养初始阶段加入底物,转化率可达47.9%,较优化前提高9l%.该菌株具有较好的底物特异性和选择性.
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苯甲酰甲酸及其酯的合成
苯甲酰甲酸(1)又称苯乙酮酸，是防治脑血栓和高血压药物的中间体[1～3]。其甲(乙)酯是治疗胃和十二指肠溃疡药物奥芬溴铵的中间体[4]。1属α-酮酸，容易氧化、脱羧、脱酮基，制取比较困难。文献报道的合成方法有扁桃酸微生物发酵氧化或苯乙炔经二氧化硒氧化[5，6]。也有用乙酸钯催化碘苯双羰基化反应制备的报道[7]。本文参考有关文献[8]，应用相转移催化技术，在碱性条件下，用高锰酸钾氧化苯乙烯合成1，产率较好。酯化反应如用硫酸作催化剂，容易造成1的分解，降低产率。本文用TiO2/SO2－4固体超强酸(制法见文献[9])作催化剂合成1的甲酯、乙酯，操作简单，产率好。
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毛细管胶束电动色谱分离测定扁桃酸和苯乙酮酸
扁桃酸是一类重要的药物中间体,可用于合成血管扩张药环扁桃酯、眼科药物羟苄唑、中枢神经兴奋药匹莫林及苯并二呋喃酮染料.采用生物催化技术进行R型扁桃酸合成,用面包酵母发酵可以将苯乙酮酸定向地转化为单一构型D-扁桃酸(图1).
