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马来酸桂哌齐特合成工艺的改进
目的 改进马来酸桂哌齐特的合成工艺,为工业化生产奠定基础.方法 以四氢吡咯为原料,先与氯乙酰氯成酰胺,再与哌嗪发生取代反应制得中间体[(1-四氢吡咯基)甲基]哌嗪(2);化合物2与氯乙酰氯和三苯基膦反应,经异丙醇重结晶得到稳定的有机磷盐(3);化合物3与3,4,5-三甲氧基苯甲醛发生Wittig反应,再与马来酸成盐得目标化合物马来酸桂哌齐特(1).结果 与结论 经5步反应合成了马来酸桂哌齐特,其结构经1H-NMR和MS确证,总收率为52.3%;用乙醇-丁酮重结晶,再用丁酮重结晶可得到马来酸桂哌齐特的稳定晶型.
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一种新型双联苄衍生物的合成及抗肿瘤活性
以3,4-二甲氧基-6-溴苯甲醛、3-羟基4-甲氧基苯甲醛、2-羟基-3-甲氧基苯甲醛和4-溴苯甲酸甲酯为原料,通过U11mann反应、醛基还原、磷盐生成、Wittig反应、分子内Wittig反应、酚羟基与醛基的保护和脱保护以及烯烃的催化氢化反应等方法完成了一种未见报道的新型双联苄衍生物(17)的全合成.所得化合物的结构通过MS、1H NMR进行确证.MTT法测试目标化合物17对U20S细胞和YFP细胞体外抗肿瘤活性,结果显示,目标化合物17的活性强于地钱素C.
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天然产物Murracarpin的全合成研究
以7-羟基香豆素为原料,经乙酰化反应、Duff反应、醚化反应、Darzens缩合反应、wittig反应及开环反应等合成了Murracarpin,总收率为1.98％,其结构经1H NMR和13C NMR进行了表征.
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7-氧-苄基-1,2∶3,4-二-氧-异亚丙基-α-D-型半乳庚糖的合成
目的 研究7-氧-苄基-1,2∶3,4-二-氧-异亚丙基-α-D-半乳庚糖的实用合成路线.方法 以D-半乳糖为原料,通过异丙叉化、Swern氧化、Wittig反应、OsO4氧化、亲核取代等5步反应制备目标物.结果与结论 将目标化合物的结构与已知物的1HNMR数据对比得到确证,5步总收率为42.4％,操作简便,易于实施,可为后续砂优杆菌抗原活性多糖片段Strain T19的合成奠定基础.
