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三氟甲磺酸三甲基硅酯文献资料
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黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
目的 设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化B-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Mannich反应合成了一系列白杨素衍生物.采用MTT[3-(4,5 -dimethylthiazo1-2 -yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性.结果 与结论 合成了17个化合物,其中3个为新化合物.其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素.