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含1,2,4-三唑结构的黄酮衍生物的合成及抗氧化活性
分别以7-羟基黄酮、水杨醛、肉桂酸和3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮等为起始原料,根据活性基团拼合原则,经多步反应得到3种类型共15个含1,2,4-三唑杂环结构的黄酮类衍生物.用红外、核磁共振氢谱、质谱及元素分析对化合物的结构进行了确证.测定了新化合物清除超氧自由基(O2-)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力.结果表明,在0.5 mg·mL-1浓度时,多数化合物具有抗氧化活性,其中化合物7-(3-间甲苯基-4-水杨醛亚氨基-1,2,4-三唑-5-硫)乙氧基黄酮(5e)对O2·-抑制作用与对照维生素C相当,其余化合物活性均弱于维生素C.
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黄酮及其衍生物的高效合成和抗肿瘤活性
目的 设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化B-二酮环合合成5个黄酮；以白杨素为母体,经烷基化反应、Mannich反应合成了一系列白杨素衍生物.采用MTT[3-(4,5 -dimethylthiazo1-2 -yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性.结果 与结论 合成了17个化合物,其中3个为新化合物.其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认；4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素.
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黄酮衍生物HT6的抗炎作用及机制初步研究
目的 研究黄酮衍生物(HT6)对小鼠炎症模型的抗炎作用机制.方法 ICR雄性小鼠随机分为7组,正常组和模型组给予0.5％CMC-Na溶液,萘普生组给予120 mg·kg-1的萘普生,原黄酮化合物组每日给予100 mg·kg-1的原黄酮化合物,HT6低、中、高剂量组分别给予25、50、100 mg·kg-1的HT6,3d后,通过小鼠耳廓肿胀和足肿胀模型来观察HT6的抗炎作用,眼眶取血,测炎症因子前列腺素E2(PGE2)及白三烯B4(LTB4)的含量.结果 HT6高、中剂量组能明显抑制耳廓和足肿胀度以及LTB4的含量(P＜0.05),HT6高剂量组能明显降低PGE2的含量(P＜0.05).结论 HT6有一定的抗炎作用,作用机制可能是通过下调致炎因子PGE2和LTB4的表达水平来实现的.
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山姜属药用植物黄酮及其衍生物化学成分和抗肿瘤研究现状
文章综述了23种山姜属植物中的黄酮类化学成分、抗肿瘤药理作用和作用机制,以期能为山姜属药用植物抗肿瘤研究提供一定的理论依据.
