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活性型变异体文献资料
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β受体与反激动作用
心力衰竭(心衰)病人应用β受体阻断剂时,大问题是β受体阻断剂的负性变力及变时作用.在引起心衰恶化和明显缓脉情况下,就不能应用β受体阻断剂.β受体阻断剂关键的药理学特性是反激动作用,这种作用就是把与内源性激活无关的受体由活化型转为非活化型.这种现象与β受体阻断剂的"鸟嘌呤核苷酸调节障碍(guanine nucleotide modulatable binding)"现象及β肾上腺素受体的有无上调密切相关.这种作用在美托洛尔显著,而卡维地洛不明显.因此对重症心衰病人,期待应用反激动作用小的β受体阻断剂.
