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吲哚-3-甘油磷酸合成酶文献资料
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基于吲哚-3-甘油磷酸合成酶结构的新型抗结核药物的筛选
本研究通过同源建模方法，模拟结核分枝杆菌H37Rv来源的吲哚‐3‐甘油磷酸合成酶（IGPS）的结构，采用分子对接法，以IGPS结构为基础，从包含60000种化合物的Maybridge化合物库中筛选出能与 IGPS活性中心良好结合的化合物，并用抑菌实验等生物学方法进行验证。结果表明，化合物ATB26能与IGPS很好结合，且能体外有效抑制H37Rv和临床分离的敏感和耐药菌株的生长，其对结核分枝杆菌的体外低抑菌浓度约为0．1μg／ml。细胞毒性实验表明，ATB26与临床常用抗结核药物异烟肼、乙胺丁醇类似，对THP‐1细胞系毒性较小。结果提示，化合物ATB26是一个新型 IGPS抑制剂，有望开发成为新型的抗结核药，也可作为新型抗结核药物开发的一个潜在靶点。
关键词： 吲哚-3-甘油磷酸合成酶 结核分枝杆菌 抑制剂
