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二甲双胍对高脂诱导胰岛素抵抗大鼠vaspin mRNA表达水平的影响
采用高脂喂养并利用清醒状态下正糖-高胰岛素钳夹技术评估胰岛素抵抗大鼠模型.胰岛素抵抗大鼠脂肪组织vaspin mRNA表达量明显低于对照组(P＜0.05),二甲双胍治疗后表达升高(P＜0.05),提示二甲双胍在改善大鼠胰岛素抵抗状态的同时能上调胰岛素抵抗大鼠内脏脂肪组织vaspin mRNA的表达.
关键词： 胰岛素抵抗 Vaspin 二甲双胍 正常血糖-高胰岛素钳夹技术 大鼠 -
短效重组人胰岛素在人体内的药动学及药效学研究
目的 采用正常血糖-高胰岛素钳夹技术评估短效重组人胰岛素在健康人体内的药动学及药效学.方法采用单中心、随机、双肓、平行交叉研究,22名健康志愿者在正常血糖—高胰岛素钳夹平台基础上,分别前后接受皮下注射短效重组人胰岛素和优泌林R两次10 h钳夹试验,于给药前120、90、60、30 min及给药后0、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、110、120、150、180、210、240、270、300、330、360、390、420、450、480 min取血测定血清胰岛素水平,同时计算给药后的前2h每10 min的葡萄糖输注速率和后6h的每15 min的葡萄糖输注速率(GIR),计算药动学和药效学参数.结果20名志愿者纳入分析,平均25.8±1.76岁,体重指数21.52±1.21 kg·m-1.受试制剂和参比制剂在钳夹基线稳态期组间的葡萄糖GIR和C肽抑制率接近,差异无统计学意义.短效重组人胰岛素和优泌林R皮下给药后有关药动学参数如下:胰岛素的Cmax分别为108.64±18.98、111.92±118.02 mU·L-1；Tmax分别为78.00±31.56、86.00±38.44 min;AUC0-480分别为20.6801±5.5153、21.3471±5.4641 U·L-1,葡萄糖GIRmax分别为5.55±1.73、6.16±1.69 mg· kg -1·min -1,结果表明:短效重组人胰岛素和优泌林R之间的药动学参数差异无统计学意义.结论正常血糖-高胰岛素钳夹技术可准确评估胰岛素制剂的药动学和药效学.两种制剂的药动学参数无显著差异,具生物等效性.
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正常血糖-高胰岛素钳夹技术在胰岛素制剂药物代谢动力学研究中的应用进展
正常血糖-高胰岛素钳夹技术是评价胰岛素敏感性的金标准技术.葡萄糖钳夹技术在糖尿病和胰岛素抵抗相关疾病的研究中具有独特的价值.近年来,随着胰岛素制剂及其类似物的迅速发展,该技术在其药物代谢动力学和药物效应动力学研究中的应用日益广泛.该文就正常血糖-高胰岛素钳夹技术在胰岛素制剂的药物代谢动力学及药物效应动力学研究中的发展历程和应用进展作一简要综述.
关键词： 正常血糖-高胰岛素钳夹技术 胰岛素制剂 药物代谢动力学 药物效应动力学
