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干酏剂文献资料
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改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展
干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊.乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度.本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述.
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多西他赛干酏剂的研制
将含有多西他赛、乙醇和壳聚糖的酏剂溶液经喷雾干燥制备多西他赛干酏剂(Delixir),并考察其外观形态、粒径、载药量、包封率及体外释药特性.扫描电镜观察表明,所得多西他赛干酏剂粉末外观较光滑、圆整,表面有圆形小突起,微粒间有一定黏连.本品平均粒径为76.8 μm,载药量和包封率分别为(26.3±0.7)％和(78.9±2.2)％;2 h体外累积释放率为2.5％,12h时为8％,而原药粉末分别为0.5％和2.7％.干酏剂有望成为提高水难溶性药物溶出速率的新型口服剂型.
