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喜树碱纳米凝胶给药系统文献资料
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新型喜树碱纳米凝胶给药系统的构建及体外透皮特性研究
目的 制备新型喜树碱纳米凝胶给药系统(CPT-PPO gel),并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察.方法 以乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)包裹抗银屑病药物喜树碱(CPT)作为纳米系统的核,将聚酰胺-胺(PAMAM,G3.0)包裹在PLGA表面作为纳米系统的壳,采用乳化溶剂挥发法制备载喜树碱纳米系统(CPT-PLGA-PAMAM,CPT-PP),并用油酸(OA)进行修饰,得到经表面改性的核壳纳米给药系统(CPT-PLGA-PAMAM-OA,CPT-PPO).采用HPLC法测定纳米乳中喜树碱的含量,采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米粒的形态和粒径.以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,制备CPT-PPO gel,并采用Franz扩散池对其体外透皮特性进行考察.结果 制得的CPT-PPO gel平均粒径为(246.7±5.4)nm,包封率为(78.7±6.9)%,含量稳定,在4℃时具有良好的稳定性.体外透皮实验表明,纳米凝胶CPT-PPO gel、CPT-PP gel比普通凝胶CPT gel有更高的皮肤渗透量和滞留量(P＜0.01),且CPT-PPO gel在皮肤渗透量和滞留量上均显著高于CPT-PP gel(P＜0.05).结论 经过OA修饰的CPT-PPO gel可以显著提高药物的皮肤吸收量和滞留量,有望成为应用CPT局部治疗银屑病的新剂型.
关键词： 喜树碱 纳米凝胶 喜树碱纳米凝胶给药系统 体外透皮特性
