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锌离子结合基文献资料
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基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能.MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病.近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂.本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计.综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物.
关键词: 基质金属蛋白酶 癌 计算机辅助设计 基质金属蛋白酶抑制剂 锌离子结合基 -
基质金属蛋白酶抑制剂遇到的新挑战
基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)作为治疗严重疾病的药物近20年来得到了很大的发展.然而广谱MMPI的临床试验效果特别是在癌症领域并不令人满意.人们正在通过选用高选择性抑制剂作用于特殊的基质金属蛋白酶(MMP)靶位来提高药效.广谱MMPI遇到了含有锌离子结合基的MMPI和不含锌离子结合基的变构抑制剂发展带来的新挑战.