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治疗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗药非马沙坦
非马沙坦为一新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,为氯沙坦的衍生物,其降压作用较氯沙坦强,作用时间较氯沙坦持久.非马沙坦于2010年由韩国食品与药物管理局批准用于治疗高血压.本文从药效学、药动学、临床应用及不良反应等方面对非马沙坦进行了综述.
关键词： 非马沙坦 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 氯沙坦 高血压 -
非马沙坦的合成工艺改进
目的 改进非马沙坦的合成工艺.方法 以2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料,经过N-烷基化,脱保护,水解,酰胺缩合,硫羰基化5步反应合成了抗高血压药非马沙坦.结果 目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证.结论 改进后的合成工艺操作简便,适合工业化生产.
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一种新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂非马沙坦
非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有选择性阻滞血管紧张素受体1(AT1)的效果,在多种高血压类型中表现出快速和有效的抗压效果.临床前研究及临床实验表明,非马沙坦耐受性良好,安全性高于其他血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类药物,在降低心脏舒张压方面更有效,很有潜力成为未来二十年内优异的ARB类药物.该药于2010年9月通过韩国食品药品监督管理局批准用于治疗原发性高血压.本文对其药理作用、药动学、临床试验、安全性等进行归纳总结.
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非马沙坦对2型糖尿病大鼠早期心肌S-腺苷同型 半胱氨酸水解酶的调节作用
目的:探讨非马沙坦(FIM)在糖尿病心肌病(DCM)早期发生发展过程中的干预作用及对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH)的调节作用.方法:健康雄性SD大鼠,高脂饮食5周后,腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型,实验将大鼠分为正常对照(control)组、早期糖尿病模型(DM)组和DM+FIM组,DM+FIM组在造模成功后给予FIM灌胃处理.4周后,对各组动物进行血清学检测,包括空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和空腹胰岛素(FINS)的水平,超声心动图检测心功能相关指标,高效液相色谱法(HPLC)检测同型半胱氨酸(Hcy)、S-腺苷甲硫氨酸(SAM)及S-腺苷半胱氨酸(SAH)的含量,Western blot检测各组大鼠心肌组织中SAHH等蛋白表达变化.结果:2型糖尿病大鼠模型造模成功率为84％,与DM组相比,DM+FIM组动物体重增加显著(P<0.05),心脏指数、左心室指数、FBG和LDL-C明显降低(P<0.05);超声心动图检测显示,与DM组相比,DM+FIM组大鼠射血分数明显升高(P<0.05);HPLC检测结果显示,Hcy水平和SAM/SAH显著降低(P<0.05);Western blot检测结果显示,相对于control组,DM组心肌组织中SAHH的表达显著升高,而DM+FIM处理组则下降.结论:SAHH及下游Hcy等因子的表达可能是早期糖尿病心肌病发生发展的重要作用机制,而非马沙坦可能通过抑制SAHH表达而减轻DCM.
关键词： 糖尿病心肌病 非马沙坦 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶
