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咪唑类离子液体的经皮促渗活性考察
以离体小鼠皮肤为屏障、人参皂苷Rg1为指标,考察了1 1种咪唑类离子液体对促进三七总皂苷经皮渗透的影响.激光共聚焦显微镜(CLSM)考察结果表明,咪唑类离子液体能促进荧光素钠在小鼠皮肤中的渗透深度和渗透量.继而初步考察了咪唑类离子液体的构效关系.结果表明,离子液体的促渗作用受取代基链长、数目和类型的影响.双取代离子液体比单取代和三取代离子液体促渗作用强;在双取代离子液体结构引入羟基基团可增大促渗作用,而引入羧基基团则减弱促渗作用;双取代促渗剂与常用促渗剂(月桂氮革酮、N-甲基-2-吡咯烷酮和1,2-丙二醇)的促渗作用相当,甚至更优.
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12种咪唑类离子液体对A549及HepG2细胞的增殖抑制作用
目的 考察咪唑类离子液体[C12mim]Cl、[C12mim]Br、[C12mim]PF6；[C10mim]Cl、[C10mim]Br、[C10mim]PF6；[C8mim]Cl、[C8mim]Br、[C8mim]PF6；[C6mim]Cl、[C6mim]Br、[C6mim]PF6体外对非小细胞肺癌A549及肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用.方法 磺酰罗丹明B比色法检测咪唑类离子液体对A549及HepG2细胞的增殖抑制作用,以阳离子烷基链长度及阴离子种类分析构效关系.结果1.25～40 μmol/L离子液体阳离子咪唑环N-3位烷基链为6个碳,阴离子为Cl-、Br-和PF6-的咪唑类离子液体对A549细胞的生长均无明显影响,对HepG2细胞的生长有一定抑制作用,但大浓度为40μmol/L作用72 h,抑制作用也未达50％；而N-3位烷基链为8、10、12个碳,阴离子为Cl-、Br-和PF6-的咪唑类离子液体,对A549和HepG2细胞的生长均有明显抑制作用(P＜0.05),呈明显的时效和量效关系,咪唑类离子液体对HepG2细胞的敏感性高于A549细胞.构效关系表明,N-3位烷基链的碳原子数是决定咪唑类离子液体抗肿瘤活性的关键,碳原子数越多,抗肿瘤活性越强,而阴离子的类型如C1-、Br-和PF6-对咪唑类离子液体的抗肿瘤活性影响不明显.结论 咪唑类离子液体阳离子N-3位烷基链长度＞6时能明显抑制A549和HepG2细胞生长,而阴离子种类不影响其抗肿瘤活性.
