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新型抗心衰药物Entresto的合成
以(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基戊酸为原料,经乙醇/氯化亚砜一步法进行酯化-脱保护反应得(2R,4S)-5-([1,1‘-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸乙酯盐酸盐,再与丁二酸酐经酰化反应得4-[[(2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基]氨基]-4-氧代丁酸(sacubitril,4),4与乙酸钠成钠盐纯化精制后,再与缬沙坦复合从而得到抗心衰药Entresto,总收率81%.
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沙库巴曲有关物质的合成
制备了沙库巴曲4种有关物质:(2R,4S')-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸乙酯(有关物质A)、4-[[(2R,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基]氨基]-4-氧代丁酸(有关物质B)、(3R,5S')-5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮(有关物质C)及4-[[(25,4S)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基]氨基]-4-氧代丁酸(有关物质D),并对其结构进行质谱和核磁鉴定.
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新型抗心衰药-左西孟旦
左西孟旦是新一代强心药物--钙增敏剂类中第一个上市品种,临床上主要用于治疗各种急性心力衰竭病症.该药由芬兰欧里昂(Orion)公司研制开发,于2000年10月在瑞典首次上市.
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传统抗心衰药物联合贝那普利和美托洛尔治疗充血性心力衰竭36例观察
我们采用传统抗心力衰竭药物加血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)贝那普利和非选择性β受体阻滞剂美托洛尔联用治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)36例,并与传统抗心衰药物治疗28例进行比较,以探讨两种治疗方法对慢性CHF患者临床症状及左室功能改善等方面的疗效.