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中枢神经系统兴奋药文献资料
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盐酸右哌甲酯的合成
以苯甲酰甲酸甲酯为原料,与哌啶反应制得l-苯基-2-(1-哌啶基)-l,2-乙二酮,再与对甲苯磺酰肼进行加成反应制得4-甲基-N'-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亚乙基]苯磺酰肼,发生自由基重排反应制得7-苯基-1-氮杂二环[4.2.0]-8-庚酮,经醇解制得消旋的α-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再经D-DBTA拆分及成盐酸盐制得盐酸右哌甲酯,总收率18.7％,纯度99.9％.
关键词： 盐酸右哌甲酯 中枢神经系统兴奋药 儿童注意缺陷多动障碍 手性拆分 合成工艺 -
莫达非尼对睡眠剥夺应激条件下主观嗜睡程度及生命体征的影响
目的 探讨新型中枢兴奋性药物莫达非尼对睡眠剥夺(SD)应激条件下主观嗜睡程度和生命体征的影响,为此药在我军的应用提供实验依据.方法 实验对象为某军队院校18名健康男性学员,在2次睡眠剥夺实验中交叉服用莫达非尼和安慰剂,睡眠剥夺时间从第1天的07:00到第3天的07:00,并于第2天的0:00、12:00和第3天的0:00分别服用莫达非尼100mg或安慰剂.采用随机双盲设计给药.SD期间进行斯坦福嗜睡量表测试.另外,在SD前后观测基本生命体征和血常规进行用药安全性的评估.结果 与安慰剂相比,服用莫达非尼对基本生命体征和血常规等指标均无明显影响(P ＞0.05),但莫达非尼组的斯坦福嗜睡量表分值在睡眠剥夺期间较安慰剂组差异显著[(3.16±0.05)分 vs (4.01±0.06)分,F ＝104.902,P ＜0.01],也存在时间主效应(F ＝20.699,P ＜0.01)和交互作用(F ＝3.438,P ＝0.565). 结论莫达非尼能明显降低睡眠剥夺应激条件下主观嗜睡感,同时对身体无明显不良影响.
