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托匹司他文献资料
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托匹司他的合成工艺
在碘化亚铜和氰化锌存在下,异烟酸甲酯-Ⅳ-氧化物与二甲胺基甲酰氯反应,生成化合物2-氰基异烟酸甲酯,经肼解得到2-氰基异烟肼,再与4-氰基吡啶缩合得到托匹司他粗品,与对甲苯磺酸—水合物反应成对甲苯磺酸盐,加入碳酸钾解离得标题化合物纯品,总收率41％.改进后的工艺原料易得,反应条件温和,工艺路线短,适合工业化生产.
