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  • 瑞加德松的合成

    作者:罗海荣;柴健;顾荣领;俞旭峰

    2-氯腺嘌呤与水合肼反应得2-肼基腺嘌呤,与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯成环得1-(6-氨基-9H-嘌呤-2-基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯,经甲胺化所得产物与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)作用下反应,继而经氢氧化钠水解得瑞加德松,总收率约43%,纯度98.6%.

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