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X a因子直接抑制剂文献资料
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阿哌沙班的合成
对硝基苯胺经酰胺化、环化、双氯取代、消除反应得关键中间体3-(吗啉-4-基)-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);同时,对甲氧基苯胺经重氮化后,与2-氯乙酰乙酸乙酯通过Japp-Klingemann反应,得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6).中间体5与6进行[1+3]偶极环加成反应、脱吗啉、还原、酰胺化、环化、氨解反应得到Xa因子直接抑制剂阿哌沙班.反应总收率为25％(以对硝基苯胺计),纯度为99％.优化后的工艺与文献报道的工艺相比,反应条件温和,操作步骤简便,更适宜工业生产.
关键词： 阿哌沙班 抗血栓 X a因子直接抑制剂 合成
