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固液结合法合成抗肿瘤多肽药物醋酸布舍瑞林
以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His (Trt)-Trp-Ser (Trt)-Tyr (Bzl)-D-Ser (tBu)-Leu-OH (2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg (Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl (4),2和4在液相体系中缩合,然后在85％乙酸溶液中,Pd/C催化氢化脱除保护基,得布舍瑞林粗肽,再经制备型RP-HPLC纯化得纯度大于98％的醋酸布舍瑞林,总收率38.7％.
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布舍瑞林的合成制备研究
布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物.临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗.该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲醇溶剂作为切割液,直接裂解树脂生成C端的乙胺基的方法合成布舍瑞林.并对合成的产物进行了结构鉴定.终产品纯度为97％.该合成方法简单易行,产品纯度较高,适合用于布舍瑞林工艺开发.
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布舍瑞林的研究概述
布舍瑞林是一个国内还未上市的促性腺激素释放激素类似物（ GnRH-A），其活性远远高于天然促性腺激素释放激素（ GnRH），在临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等癌症的治疗。本文介绍了其临床应用，化学合成工艺及制剂研究的进展，希望为国内对此药物的研究及应用提供一些信息。
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布舍瑞林合成工艺的优化
目的 布舍瑞林合成工艺的优化.方法 由2-Cl-CTC树酯出发合成布舍瑞林肽树脂,再经裂解、乙胺化、催化氢化、选择性脱去-Trt保护基,得到布舍瑞林.结果 布舍瑞林粗肽纯度为82％.经半制备型高效液相纯化后,纯度达98％以上,总收率为37％.结论 经过优化缩短了反应时间,降低了合成成本,可为工业化生产提供借鉴.
