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瑞他莫林文献资料
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瑞他莫林的合成
内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-甲磺酸酯与N,N-二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物反应得外-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基-N,N二乙基氨基二硫代甲酸酯,经水解后,与截短侧耳素-22-甲磺酸酯缩合得抗菌药瑞他莫林,总收率45.9％.
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瑞他莫林软膏的微生物限度检查适用性试验
目的 建立瑞他莫林软膏的微生物限度检查方法,并进行适用性实验.方法 用十四烷酸异丙酯溶解后,按照中国药典2015年版第四部通则1105和1106对瑞他莫林软膏进行微生物限度检查适用性实验.需氧菌总数计数、真菌和酵母菌总数计数采用降低取样量后薄膜过滤,并在水相冲洗液中加入乳化剂聚山梨酯80,控制菌检查采用培养基稀释法.结果 需氧菌总数计数、真菌和酵母菌总数计数适用性实验中的回收率比值均在0.5～2内;控制菌检查适用性实验中未检出金黄色葡萄球菌,检出铜绿假单胞菌.结论 瑞他莫林软膏具有较强的抑菌性且基质特殊,按照中国药典2015年版规定,本试验建立的方法可作为瑞他莫林软膏的微生物限度检查方法.
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截短侧耳素类衍生物及瑞他莫林的研究进展
2007年4月,葛兰素史克公司的瑞他莫林软膏(altabax)被美国食品药品监督局(FDA)批准上市.Altabax主要用于金黄色葡萄球菌和酿脓链球菌感染引起的脓疱性皮炎的治疗[1].瑞他莫林是FDA在近20年内批准上市的首批新型局部抗生素,已获得英国专利(GB 9722817)、欧洲专利(EP 1452534)和世界专利(WO 1999021855).本文将从构效关系(structure-activity relationship,SAR)、抗菌机制、药理活性及合成路线对截短侧耳素类衍生物及瑞他莫林的研究进展进行详细阐述,现报道如下.
