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埃替拉韦的合成
2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经“一锅煮”(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替拉韦,总收率约42％.
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Stribild治疗艾滋病的疗效
Stribild是由埃替格韦、Cobicistat、恩曲他滨、替诺福韦组成的复方制剂。对于肌酐清除率( CCr)≥70 ml·min-1艾滋病初治患者和复治患者,Stribild的疗效确切。由于它只需一天给药一次,增加患者治疗的依从性；对于其他抗艾滋病治疗方案中出现腹泻、胃疼、手脚麻木的患者,本品是一个不错的替代方案。然而,由于长期使用,仍需要注意其对肾、肝、骨密度的不良反应。
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第一个喹诺酮类抗HIV药物埃替格韦
尽管抗逆转录病毒联合疗法能有效降低血液HIV RNA载量和增加CD4细胞计数,使机会感染的发病率和HIV/AIDS及其相关性肿瘤等的病死率降低,但由于药物本身存在毒副作用及代谢毒性,加之HIV耐药性逐年增加,这种治疗方案非常复杂.埃替格韦是继雷特格韦之后美国FDA批准的第二个HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),也第一个喹诺酮类抗HIV药物.本品具有良好的耐受性,可对病毒产生快速和持续的抑制作用.(埃替格韦+cobicistat+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)复方片剂的病毒抑制作用可与标准治疗方案(依法韦仑+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)媲美,而其CNS和精神方面不良事件的发生率更低.这种四药合一的复方片剂(每日1次)为临床医师治疗初治及复治HIV感染提供了一种新选择.本文对埃替格韦的合成方法、药理学及临床研究等进行综述.
