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苹果酸阿莫曲坦的合成
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计).
关键词： 苹果酸阿莫曲坦 5-HT1B/1D受体激动剂 抗偏头痛药 合成 -
苯甲酸利扎曲坦的合成
目的 合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂.方法 以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦.结果 合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%.
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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究
目的 探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制.方法 建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照.运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达.结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P＜0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P＞0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P＜0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P＞0.05).2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P＜0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P＞0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P＞0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P＜0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P＞0.05).结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一.三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大.
关键词： 5-HT1B/1D受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
