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法西多曲的合成
胡椒醛与丙二酸二乙酯经缩合、催化氢化、水解、Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,与氯化亚砜反应得酰氯后,再经与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合,与硫代乙酸加成、异丙醇重结晶制得法西多曲,总收率约为21%.
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法西多曲的合成
参照已知方法制得的2-乙氧羰基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸钾(6),用KBH/ZnC12选择性还原得2-羟甲基-3.(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸(7),再经葡辛胺拆分、双氯化得到的(R)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰氯(8)与L.丙氨酸苄酯缩合后得N-[(2S)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰基]-L-丙氨酸苄酯(9),与硫代乙酸钾反应得法西多曲,总收率约16%(以胡椒醛计).其中2个中间体(8和9)为未见文献报道的新化合物.
关键词: 法西多曲 抗高血压药 ACE/NEP双重抑制剂 合成 -
法西多曲合成工艺的改进
目的:对法西多曲合成工艺改进.方法:以胡椒丙烯酸为原料,经加成、拆分、缩合反应以及结晶分离,制得法西多曲.结果:合成目标化合物,总收率39.2%.结论:该方法操作简单,收率较高.
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胡椒丙烯酸的合成研究
目的 研究胡椒丙烯合成方法 .方法 采用胡椒醛与丙二酸二乙酯Knoevenagel缩合、催化氢化、水解和Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,并对其制备工艺进行优化.结果 总收率81%.结论 采用该方法 制备胡椒丙烯酸值得进一步探讨.
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法西多曲合成路线图解
法西多曲(Fasidotril,1),化学名为N-[(2S)-3-乙酰硫基-2-(1,3-苯丙二氧戊-5-基甲基)-1-氧代丙基]-L-丙氨酸苄酯,是血管紧张素转化酶(ACE)和肽链内切酶(NEP)双重抑制剂,主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭,目前国外正处于三期临床研究,文献报道其合成路线主要有3条,详见图1.