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寡肽转运载体文献资料
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寡肽转运载体PepT1的转运机制及其介导的药物吸收
寡肽转运载体PepT1广泛分布于人和动物体内的多种器官和组织,其底物主要为蛋白水解后的二肽和三肽.本文综合文献,阐述PepT1的体内分布及其质子依赖型的转运机制,从空间结构的角度分析其对底物分子的选择性,介绍评价底物与PepT1二者间亲和活性的体内外模型及PepT1底物修饰策略在促进药物吸收方面的应用.
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福辛普利钠在大鼠肠道的吸收性质
目的:建立大鼠肠灌流液中福辛普利钠的HPLC测定方法,研究福辛普利钠在大鼠小肠的吸收性质.方法:采用HPLC法测定肠灌流液中福辛普利钠的浓度,考察大鼠小肠单向灌流试验中不同肠段、灌流液pH值和二肽甘氨酰肌氨酸(Gly-Sar)浓度对药物肠道渗透性的影响.结果:HPLC方法的专属性和重现性均符合生物样品测定要求,内源性物质不干扰测定.福辛普利钠在大鼠不同肠段的有效渗透系数大小依次为十二指肠＞空肠＞回肠；药物在三肠段的吸收随着灌流液pH值的降低呈增加趋势；此外,低浓度Gly-Sar可促进福辛普利钠的小肠吸收,但浓度较高时则有一定抑制作用.结论:本文建立的HPLC方法简便、灵敏、精密度好,可用于福辛普利钠肠道吸收的研究；影响Pept1活性的因素可改变福辛普利钠的肠道吸收.
