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4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸文献资料
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奈必洛尔关键中间体的合成新工艺
本研究采用新路线合成奈必洛尔关键中间体2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮.以6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸为原料,经与氯甲酸乙酯缩合、与重氮甲烷重氮化、氯代反应“一锅法”制得目标化合物,收率85%,纯度≥99%.本工艺对产物的手性几乎没有影响,终合成的产物与所选用的原料手性一致,手性纯度≥99.5%.本工艺已经过中试放大验证.