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1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-[2 (R)-氨基丙基]-7-氰基吲哚啉文献资料
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西洛多辛关键中间体的合成新方法
本研究采用以下新方法合成西洛多辛的关键中间体1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-[2(R)-氨基丙基-7-氰基吲哚啉L-(+)-酒石酸盐(1).7-氰基吲哚啉(2)与苯甲酸3-氯-1-丙酯反应后,与2-氯丙酰氯发生傅-克酰化反应得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氯丙酰基)-7-氰基吲哚啉(4),经三乙基硅烷/三氟乙酸还原羰基得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氯丙基)-7-氰基吲哚啉(5),再与叠氮化钠发生SN2取代反应得1-[(3-苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-叠氮丙基)-7-氰基吲哚啉(6),6再经钯炭催化还原和L-(+)-酒石酸手性拆分得1,总收率23％(以2计).该路线中化合物4、5、6是未见文献报道的新化合物.
